La sacarina fue sintetizada en 1878 a partir de experimentos con derivados de la hulla, un tipo de carbón mineral.

La sacarina como edulcorante se descubrió  en 1879 por Ira Remsen y Constantine Fahlberg, de la Universidad Johns Hopkins (EE.UU). Se utiliza como edulcorante desde principios del siglo XX y en la industria alimentaria se conoce con las siglas E954. Actualmente se obtiene mediante síntesis química del tolueno o de otros derivados del petróleo.

La sacarina es aproximadamente 3 veces más dulce que el azúcar ya que el sabor dulce relativo de la sacarosa-sacarina es de 100-300. Tiene un regusto amargo, sobre todo cuando se utiliza a concentraciones altas, pero puede enmascararse con otras sustancias. Es un edulcorante resistente al calentamiento y a medios ácidos, por lo que se emplea en la elaboración de productos dietéticos.

Se usa como edulcorante no calórico y, en medicina, cuando está contraindicada la toma de azúcar. Se emplea en la elaboración de bebidas refrescantes, en yogures edulcorados y en productos dietéticos para personas diabéticas.