La quimioterapia hace referencia el tratamiento de una dolencia mediante el uso de sustancias químicas.

Generalmente, el término quimioterapia se asocia al tratamiento del cáncer, pero su significado histórico es más amplio.

El primer agente quimioterapéutico moderno fue la arsfenamina, un compuesto de arsénico descubierto en 1909 por el bacteriólogo alemán Paul Ehrlich para tratar la sífilis, lo que le valdría el Premio Nobel de Medicina. Más tarde le siguieron otros antibióticos, como las sulfamidas y la penicilina. También se ha denominado como quimioterapia al tratamiento de las enfermedades autoinmunes.

La quimioterapia específica para el cáncer comenzó en la década de 1940. Sus inicios pueden ser relacionados directamente con el descubrimiento de que el gas mostaza, un agente químico de uso militar, podía ser usado con efectividad para el tratamiento de estas dolencias.  A partir de ahí y hasta nuestros días, la colaboración entre médicos, farmacólogos y químicos ha sido muy estrecha. Gracias a esto, se han descubierto nuevos agentes antineoplásicos, sustancias que impiden el desarrollo, crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas. El futuro persigue conseguir nuevas alternativas más eficaces y menos agresivas con los pacientes.